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Opioide


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Opioide (von lat. opiumähnliche) sind eine chemisch Gruppe der Analgetika die ihre Eigenschaften durch Wechselwirkung mit Rezeptoren entfalten die Opioiderezeptoren genannt werden.

Der Name der Stoffgruppe leitet sich natürlichen Stoffgemisch Opium ab dessen Bestandteile Opiate genannt werden worunter unter anderem Morphium ist. Die meisten Opiate interagieren mit Opioidrezeptoren.

Als Opioide werden alle Stoffe bezeichnet als Liganden an den Opioidrezeptoren wirken also Substanzen die nicht den natürlichen Opiaten angehören zum Beispiel das halbsynthetische Heroin .

Die natürlichen Liganden der Opioidrezeptoren sind Peptide (Enkephaline und Endorphine ) die in der Streßantwort von Bedeutung Die Opioiderezeptoren kommen am häufigsten im Gehirn Sie sind zudem in der Peripherie unter im Darm zu finden. Beispielsweise ist hier Opioid Loperamid zu nennen ein Mittel gegen ( Diarrhoe ). Es überwindet die Blut-Hirn-Schranke normalerweise nicht und kann deshalb nicht Gehirn sondern nur im Körper wirken.

  
Opioide werden als Analgetika und zu Narkosezwecken eingesetzt. Sie sind aber auch als Suchtmittel von Bedeutung.

Inhaltsverzeichnis

Wirkungsweise


Rezeptoren

Es werden mehrere unterschiedliche Typen und der Opioidrezeptoren unterschieden

Opioidrezeptoren
Typ Lokalisation Wirkung
μ 1 (Mü 1 ) und μ 2 (Mü 2 ) Gehirn Analgesie Atemdepression Herz-Kreislauf-Wirkungen
μ 2 spinal Analgesie Magen-Darm-Wirkung Euphorie Sucht
μ peripher Analgesie Magen-Darm-Wirkung Juckreiz
κ (Kappa) Gehirn spinal Analgesie Sedierung
δ (Delta) Gehirn spinal peripher Magen-Darm-Wirkung Modulierende Wirkung
bisher nicht identifizierter Rezeptor Miosis Übelkeit Erbrechen

Agonisten und Antagonisten

Die einzelnen Substanzen haben unterschiedliche Affinitäten den einzelnen Rezeptortypen und können dort Wirkungen oder sie blockieren.

Falls eine Substanz eine aktivierende Wirkung Rezeptor auslöst spricht man von einem Agonisten . So sind z.B. Morphium und Heroin μ-Agonisten und bewirken somit ausgeprägte Schmerzstillung aber Atemdepression.

Antagonisten können durch ihre spezielle Wechselwirkung mit Rezeptor Wirkungen von Agonisten blockieren oder deren aufheben. So hebt Naloxon die Wirkung von und Heroin auf. Dieser Umstand wird in Notfallmedizin bei der Behandlung von Überdosierungen bei genutzt.

Substanzen

intravenöse Opioide
relative Potenz Wirkdauer Rezeptorspezifikation Bemerkung
Morphin 1 15-30min rein μ-Agonist
Fentanyl 100-300 30min μ-Agonist
Alfentanil 40-50 2min μ-Agonist
Remifentanil 200 1min μ-Agonist durch die kurze Wirdauer ist Remifentanil Narkosezwecke sehr gut steuerbar und wird im der TIVA bevorzugt eingesetzt
Buprenorphin 40-50 1-1 5 partieller μ-Agonist κ-Antagonist wirkt bei alleiniger Gabe schmerzstillen in mit Agonisten antagonistisch!
Naloxon 30-45min reiner Antagonist (μ κ δ)

Opioide Schmerzmittel die nicht dem Betäubungsmittelgesetz

  • Tramadol
  • Tilidin mit Naloxon = Valoron
  • Dextropropoxyphen
  • Nalbuphin

Opioide Schmerzmittel die dem BtMG unterliegen:

  • Morphin
  • Hydromorphon
  • Oxycodon
  • Pethidin = Dolantin
  • Levomethadon
  • Piritramid = Dipidolor (nur ein Fertigarzneimittel und nur als Injektionslösung )
  • Fentanyl ( sehr kurz wirksam aber auch Pflaster verfügbar)
  • Buprenorphin = Temgesic
  • Pentazocin = Fortral
  • Codein
  • Dihydrocodein

siehe auch: Opiate Dynorphine



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